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17. November 2011 20:15 CET

Novartis und ihre Forschungspartner entdecken eine neue Klasse doppelt wirkender Antimalaria-Wirkstoffe mit dem Potenzial, Malariainfektionen sowohl vorzubeugen als auch zu behandeln

• Eine neue Klasse von Antimalaria-Arzneimittelkandidaten verhindert in Malaria-Modellen Leber- und Blutstadien des Malaria-Parasiten
• Aktuelle Malaria-Medikamente bekämpfen Blutinfektionen, doch Forscher gehen davon aus, dass sowohl Leber- als auch Blutinfektionen behandelt werden müssen, um Malaria zu eliminieren
• Daten werden öffentlich zugänglich gemacht, um die weltweiten Forschungs-bemühungen zu fördern
• In den letzten zehn Jahren hat Novartis über 400 Millionen Behandlungseinheiten ihres Malariamedikaments Coartem^® in mehr als 60 Malaria-endemischen Ländern zum Selbstkostenpreis für die Anwendung im öffentlichen Sektor zur Verfügung gestellt

Basel, 17. November 2011 - Die Entdeckung einer neuen Klasse doppelt wirkender Antimalaria-Wirkstoffe - so genannter Imidazolopiperazine (IZPs) - wurde heute im Journal Science online auf der Website Science Express veröffentlicht[1]. Der Artikel berichtet von Wirkstoffen, die sowohl gegen die Leber- als auch gegen die Blutinfektion vorgehen und den Parasit Plasmodium in beiden Stadien seines Reproduktionszyklus angreifen.

Der Artikel beschreibt, wie Wissenschaftler ein neuartiges Nachweisverfahren entwickelt haben, um die Leberstadiumsaktivität kleiner Kandidatenmoleküle zu bestimmen und dann das Nachweisverfahren und andere Instrumente zur Identifizierung und Optimierung eines chemischen Gerüsts zu nutzen, das in Maus-Malaria-Modellen sowohl gegen Parasiten im Blut- wie im Leberstadium aktiv ist. Mehrere andere Substanzklassen, die ebenso eine Doppelwirkung haben, wurden von Novartis über ChEMBL - Neglected Tropical Disease unter ChEMBL - Neglected Tropical Disease beschrieben und veröffentlicht.

"Novartis engagiert sich seit über zehn Jahren an vorderster Front im Kampf gegen Malaria und hat ohne Gewinnabsichten die Versorgung des öffentlichen Sektors Malaria-endemischer Länder mit unserem Antimalaria-Medikament Coartem^® vorangetrieben", erklärte Joseph Jimenez, CEO von Novartis. "Diese neuen Untersuchungsergebnisse belegen einmal mehr unser Engagement für innovative und nachhaltige Forschung in diesem wichtigen Bereich, der ein wesentlicher Bestandteil unserer Unternehmensstrategie für soziale Verantwortung geworden ist."

Wissenschaftler des Novartis Institutes for BioMedical Research (NIBR), bzw. des Genomics Institute der Novartis Research Foundation (GNF) und des Novartis Institute for Tropical Diseases (NITD), arbeiteten dabei mit dem Scripps Research Institute sowie dem Schweizerischen Tropen- und Public-Health-Institut (Swiss TPH) zusammen. Das Forschungsvorhaben wurde von folgenden Institutionen unterstützt: The Wellcome Trust, Singapore Economic Development Board und Medicines for Malaria Venture. Es handelt sich um die zweite neue Klasse von Antimalaria-Wirkstoffen, die in den letzten zwei Jahren von derselben Gruppe entdeckt wurde. Sollten die Ergebnisse weiter bestätigt werden, könnten sich die Wirkstoffe als Malariabehandlung der nächsten Generation erweisen.

"Novartis hat sich dem Ziel der Eliminierung von Malaria verpflichtet. Die Programme zur Behandlung mit unserem aktuellen Antimalaria-Medikament haben bis dato über eine Million Menschenleben gerettet[2], aber es bleibt noch viel zu tun", kommentierte Mark Fishman, Präsident der NIBR. "Die Sorge um eine mögliche künftige Resistenz gegenüber derzeit eingesetzten Medikamenten und die Notwendigkeit, Leberformen von Malaria zu behandeln, treiben unsere Forscher bei der Entwicklung neuer Medikamente an. Die chemischen Daten dieser erfolgreichen Studie und die Methoden der chemischen Analyse wurden alle der Öffentlichkeit zugänglich gemacht. Wir hoffen, dass die Veröffentlichung die unterschiedlichen, weltweiten Forschungsbemühungen zur Eliminierung dieser Krankheit unterstützt."

Forscher sind der Auffassung, dass künftige Antimalaria-Medikamente sowohl gegen Blut- als auch gegen Leberstadien wirksam sein müssen, damit wir unserem Ziel, Malaria weltweit zu eliminieren, näher kommen. Der Malaria-Parasit befällt zunächst die Leber, bevor er die roten Blutkörperchen angreift und Symptome hervorruft. Wenn der Erreger aus dem Blut verschwunden ist, können jedoch weiterhin Parasitenstämme in der Leber verweilen, Rezidive verursachen und so die Bemühungen um eine vollständige Eliminierung der Krankheit zunichtemachen. Jedes Jahr sind ca. 250 Millionen Malariafälle und fast eine Million Todesfälle zu verzeichnen - meistens von Kindern in Afrika[3].

Aus Sicht der Wissenschaftler ist es wichtig, neue Medikamentenklassen zu entwickeln, die dem Parasiten einen Schritt voraus sind, für den Fall, dass sich Resistenzen gegenüber bestehenden Behandlungsmethoden bilden. Zusammen mit Forschungspartnern arbeitet NIBR an der Entwicklung einer Pipeline potenzieller neuer Medikamentenkandidaten für arzneimittelresistente Malaria. Die Entwicklung der Substanzklasse der Spiroindolone im letzten Jahr, vertreten durch NITD609[4], befindet sich derzeit in Phase I der klinischen Prüfung am Menschen, Phase II wird voraussichtlich Anfang 2012 eingeleitet.

"Präparate mit Doppelwirkung sind unter den derzeitigen Antimalaria-Medikamenten selten", erläutert GNF-Institutsleiter Martin Seidel. "Sollte sich die Wirksamkeit der Substanzklasse IZP gegen Leberstadium-Parasiten in klinischen Versuchen bestätigen, könnten sich IZP als First-Line-Therapie zur Prävention und Behandlung von Malaria erweisen."

"Als wir anfingen, uns damit zu befassen, war wenig über die Leberstadien von Malaria bekannt. Folglich waren wir nicht ganz sicher, wie wir das Problem angehen sollten", kommentiert Elizabeth Winzeler, Abteilungsleiterin beim GNF und Leiterin der Studie. "Schliesslich entschlossen wir uns, ein automatisiertes Mikroskopieverfahren zu entwickeln, um nach Wirkstoffen zu suchen, die das Auftreten der sich entwickelnden Leberstadien verändern würden. Wir freuen uns, dass die Veröffentlichung des gesamten Satzes an Wirkstoffen, die sowohl bei Blut- als auch bei Leberstadien wirksam sind, zur Identifizierung neuer Zielstrukturen führen könnte."

Ein erweitertes Engagement im Kampf gegen Malaria: die Malaria-Initiative von Novartis
Diese Forschungsarbeit ist Teil eines erweiterten Engagements von Novartis im Kampf gegen Malaria. Die Malaria-Initiative von Novartis ist eines der grössten Arzneimittelzugangsprogramme der Pharmaindustrie, das sich auf die Behandlung, den Zugang, den Aufbau von Kapazitäten sowie auf Forschung und Entwicklung konzentriert. In den letzten zehn Jahren hat die Initiative über 400 Millionen Behandlungseinheiten zum Selbstkostenpreis an den öffentlichen Sektor in mehr als 60 Malaria-endemischen Ländern geliefert und geholfen, mehr als eine Million Menschenleben zu retten[2]. Novartis ist der Ansicht, dass es bei der Erhöhung des Medikamentenzugangs in Entwicklungsländern nicht nur um den Kauf und die Distribution von Arzneimitteln geht. Auch die Kombination von Good Clinical Practice, Logistikmanagement und weiterer Expertise ist notwendig, um einen langfristigen, nachhaltigen Ansatz zur Gesundheitsverbesserung sicherzustellen. Mehr Informationen finden Sie unter www.malaria.novartis.com.

Disclaimer
Diese Mitteilung enthält in die Zukunft gerichtete Aussagen, die bekannte und unbekannte Risiken, Unsicherheiten und andere Faktoren beinhalten, die zur Folge haben können, dass die tatsächlichen Ergebnisse wesentlich von den erwarteten Ergebnissen, Leistungen oder Errungenschaften abweichen, wie sie in den zukunftsbezogenen Aussagen enthalten oder impliziert sind. Einige der mit diesen Aussagen verbundenen Risiken sind in der englischsprachigen Version dieser Mitteilung und dem jüngsten Dokument 'Form 20-F' der Novartis AG, das bei der 'US Securities and Exchange Commission' hinterlegt wurde, zusammengefasst. Dem Leser wird empfohlen, diese Zusammenfassungen sorgfältig zu lesen.

Über Novartis
Novartis bietet innovative medizinische Lösungen an, um damit auf die sich verändernden Bedürfnisse von Patienten und Gesellschaften auf der ganzen Welt einzugehen. Novartis hat ihren Sitz in Basel (Schweiz) und verfügt über ein diversifiziertes Portfolio, um diese Bedürfnisse so gut wie möglich zu erfüllen - mit innovativen Arzneimitteln, ophthalmologischen Produkten, kostengünstigen generischen Medikamenten, Impfstoffen und Diagnostika zur Vorbeugung von Erkrankungen, rezeptfreien Medikamenten und tiermedizinischen Produkten. Novartis ist das einzige global tätige Unternehmen mit führenden Positionen in diesen Bereichen. Im Jahr 2010 erzielten die fortzuführenden Geschäftsbereiche des Konzerns einen Nettoumsatz von USD 50,6 Milliarden. Der Konzern investierte rund USD 9,1 Milliarden (USD 8,1 Milliarden unter Ausschluss von Wertminderungen und Abschreibungen) in Forschung und Entwicklung. Die Novartis Konzerngesellschaften beschäftigen rund 121 000 Mitarbeiterinnen und Mitarbeiter (Vollzeitstellenäquivalente) in über 140 Ländern. Weitere Informationen finden Sie im Internet unter http://www.novartis.com

Novartis ist auf Twitter. Melden Sie sich an und verfolgen Sie @Novartis unter http://twitter.com/novartis.

Referenznachweis
[1] Imaging of Plasmodium liver stages to drive next generation antimalarial drug discovery. Science Express, 17. Nov. 2011. Exemplare für Journalisten erhältlich über scipak@aaas.org
[2] Schätzung, die auf dem Verhältnis zwischen jährlichen Malariafällen zu Malariatodesfällen auf Grundlage des World Malaria Report der WHO, einer Verteilungsanalyse der im Laufe der Zeit abgegebenen Gesamtzahl an Artemether-Lumefantrin-Behandlungseinheiten und der Wirksamkeitsrate von Artemether-Lumefantrin gemäss publizierten klinischen Studien beruht.
[3] Weltgesundheitsorganisation (WHO), World Malaria Report 2010. S. 60.
[4] http://www.sciencemag.org/content/329/5996/1175.abstract

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